Wednesday, June 29, 2016

Fml forte 23






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Progestogin squelette 20 oxosteroid 17-hydroxystéroïde 11-hydroxystéroïde 11-bêta-hydroxystéroïde Oxosteroid hydroxystéroïde Halo-stéroïdes 9-halogéno-stéroïde Oxo-3 stéroïde 3-oxo-delta-1,4-stéroïde Delta-1,4-stéroïde alcool tertiaire alcool cyclique Alpha-hydroxy-cétone cétone cyclique alcool secondaire Ketone halohydrine fluorhydrine dérivé d'hydrocarbures composé Organooxygen Organofluoride composé organohalogénés groupe Carbonyle halogénure Alkyl fluorure De l'alcool composé homopolycyclic Aliphatique composés homopolycyclic aliphatiques Pour le traitement de l'inflammation ophtalmique corticostéroïde sensible du segment conjonctive palpébrale et bulbaire, la cornée et antérieure du globe. Les corticostéroïdes tels que la fluorométholone inhibent la réponse inflammatoire à une variété d'agents d'incitation et probablement retarder ou à cicatrisation lente. Ils inhibent l'œdème, le dépôt de fibrine, la dilatation capillaire, la migration des leucocytes, une prolifération capillaire, la prolifération des fibroblastes, le dépôt du collagène et la formation de cicatrices associée à une inflammation. Mécanisme d'action Il n'y a pas d'explication généralement admise pour le mécanisme d'action des corticostéroïdes oculaires. Toutefois, les corticostéroïdes sont pensés pour agir par l'induction de protéines inhibitrices phospholipase A2, collectivement appelés lipocortins. Il est postulé que ces protéines contrôlent la biosynthèse de puissants médiateurs de l'inflammation tels que les prostaglandines et leucotriènes en inhibant la libération de leur précurseur commun, l'acide arachidonique. L'acide arachidonique est libéré des phospholipides membranaires par la phospholipase A2. Leur cible principale est le récepteur des glucocorticoïdes cytosolique. Après la liaison au récepteur du complexe récepteur-ligand nouvellement formé lui-même subit une translocation dans le noyau cellulaire où il se lie à de nombreux éléments de réponse aux glucocorticoïdes (GRE) dans la région promotrice des gènes cibles. Le récepteur lié à l'ADN interagit avec les facteurs de transcription de base, ce qui provoque l'augmentation de l'expression de gènes cibles spécifiques. Fried, J .; Le brevet US 2,852,51 Septembre 16,1958; attribué à Olin Mathieson Chemical Corporation. Lincoln, F. H. Jr. Schneider, W. P. et Spero, G. B .; NOUS. Le brevet 2,867,637; 6 janvier 1959; attribué à The Upjohn Company. Lincoln, F. H. Jr. Schneider, W. P. et Spero, G. B .; Le brevet US 2,867,638; 6 janvier 1959; attribué à The Upjohn Company. Magerlein, B. J. Kagan, F. et Schlagel, C. Un .; Le brevet US 3,038,914; 12 juin 1962; attribué à The Upjohn Company. Yalkowsky, SH & Dannenfelser, RM (1992) HÀNSCH, C ET AL. (1995) ADME Research, USCD pKa (Strongest Acidic) pKa (Strongest Basic) Hydrogène comte Acceptor Nombre de donneurs d'hydrogène Polar Surface Count Bond Rotatif 100,87 m 3 · mol -1 Nombre de sonneries Fried, J .; Le brevet US 2,852,51 Septembre 16,1958; attribué à Olin Mathieson Chemical Corporation. Lincoln, F. H. Jr. Schneider, W. P. et Spero, G. B .; NOUS. Le brevet 2,867,637; 6 janvier 1959; attribué à The Upjohn Company. Lincoln, F. H. Jr. Schneider, W. P. et Spero, G. B .; Le brevet US 2,867,638; 6 janvier 1959; attribué à The Upjohn Company. Magerlein, B. J. Kagan, F. et Schlagel, C. Un .; Le brevet US 3,038,914; 12 juin 1962; attribué à The Upjohn Company. Base de données sur les cibles thérapeutiques Base de données sur les produits pharmaceutiques Fluorometholone peut diminuer les activités antinéoplasiques de Aldesleukin. Fluorometholone peut augmenter les activités hyperglycémiques de ceritinib. L'efficacité thérapeutique de Corticorelin peut être diminuée quand il est utilisé en combinaison avec fluorométholone. Le risque ou la gravité des effets indésirables peuvent être augmentés lorsque Fluorometholone est combiné avec déférasirox. L'efficacité thérapeutique de la hyaluronidase peut être diminuée quand il est utilisé en combinaison avec fluorométholone. Le risque ou la gravité des effets indésirables peut être augmentée lorsque l'infliximab est combiné avec Fluorometholone. cibles Kind Protein actions Organism Pharmacological humain oui Actions agoniste Fonction générale: Zinc ion liaison Fonction spécifique: Récepteur de glucocorticoïdes (GC). A un double mode d'action: en tant que facteur de transcription qui se lie à des éléments de réponse aux glucocorticoïdes (GRE), à la fois pour l'ADN nucléaire et des mitochondries, et en tant que modulateur d'autres facteurs de transcription. Affecte les réponses inflammatoires, la prolifération cellulaire et la différenciation dans les tissus cibles. Pourrait agir comme un coactivateur pour STAT5 transcription dépendante à grandir. Gene Nom: NR3C1 Uniprot ID: P04150 Poids Moléculaire: 85658,57 Da Les références Samudre SS, Lattanzio FA Jr, Williams PB, Sheppard JD Jr: Comparaison des stéroïdes topiques pour une uvéite antérieure aiguë. J OCUL Pharmacol Ther. 2004 décembre; 20 (6): 533-47. [PubMed: 15684812] Grossman R, Yehuda R, Golier J, McEwen B, Harvey P, Maria NS: Les effets cognitifs de l'hydrocortisone par voie intraveineuse chez des sujets atteints du SSPT et de sujets témoins en bonne santé. Ann N Y Acad Sci. 2006 juillet, 1071: 410-21. [PubMed: 16891588] Rautanen A, Eriksson JG, Kere J, Andersson S, Osmond C, Tienari P, Sairanen H, Barker DJ, Phillips DI, Forsen T, Kajantie E: Associations de la taille du corps à la naissance avec des concentrations de cortisol en fin de vie et de la tolérance au glucose sont modifiés par haplotypes du gène du récepteur des glucocorticoïdes. J Clin Endocrinol Metab. Nov 2006; 91 (11): 4544-51. Epub aoû 2006 8. [PubMed: 16895953] Marteau F, Stewart PM: métabolisme Cortisol dans l'hypertension. Meilleur Pract Res Clin Endocrinol Metab. 2006 septembre; 20 (3): 337-53. [PubMed: 16980198] Shaw JR, Gabor K, Main E, Lankowski A, Durant L, Thibodeau R, Stanton CR, Barnaby R, Coutermarsh B, Karlson KH, Sato JD, Hamilton JW, Stanton BA: Rôle du récepteur des glucocorticoïdes dans acclimation de killifish (Fundulus heteroclitus ) à l'eau de mer et les effets de l'arsenic. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. Fév 2007; 292 (2): R1052-60. Epub oct 2006 12. [PubMed: 17038445] Sher L: Combiné dexaméthasone suppression-Corticolibérine test de stimulation dans les études de la dépression, l'alcoolisme, et le comportement suicidaire. ScientificWorldJournal. Oct 2006 31; 6: 1398-404. [PubMed: 17086345] enzymes Kind Protein actions Organism PHARMACOLOGIQUE humaines Actions inconnues inducteurs substrat Fonction générale: Vitamine d3 activité 25-hydroxylase Fonction spécifique: cytochromes P450 sont un groupe de monooxygénases hème-thiolate. Dans les microsomes hépatiques, cette enzyme est impliquée dans une voie de transport d'électrons la NADPH-dépendante. Il effectue une série de réactions d'oxydation (par exemple la caféine 8-oxydation, l'oméprazole, le midazolam sulfoxydation 1-hydroxylation et de midazolam 4-hydroxylation) de composés structurellement non apparentées, y compris les stéroïdes, les acides gras et xenobiot. Gene Nom: CYP3A4 Uniprot ID: P08684 Poids Moléculaire: 57342,67 Da Les références El-Sankary W, Bombail V GG Gibson, des plantes N: induction glucocorticoïdes induite par la CYP3A4 est diminuée par la rupture d'une interaction protéine: ADN distincte de l'élément de réponse au récepteur de pregnane X. Drug Metab Dispos. 2002 septembre; 30 (9): 1029-1034. [PubMed: 12167569] Carriers Kind Protein l'action Organism Pharmacological humaine inconnue Fonction générale: Steroid liaison Fonction spécifique: protéine de transport majeur pour les glucocorticoïdes et les progestatifs dans le sang de presque tous les vertébrés espèces. Gene Nom: SERPINA6 Uniprot ID: P08185 Poids Moléculaire: 45140,49 Da Les références Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: Combien de cibles médicamenteuses sont là? Nat Rev Drug Discov. 2006 décembre; 5 (12): 993-6. [PubMed: 17139284] Imming P, Sinning C, Meyer A: Médicaments, leurs objectifs et la nature et le nombre de cibles de médicaments. Nat Rev Drug Discov. Oct 2006; 5 (10): 821-34. [PubMed: 17016423] Ce projet est soutenu par les Instituts de recherche en santé (attribution n 111062), Alberta Innovates Canada - Solutions de santé. et par le Centre d'innovation métabolomique (TMIC). un centre de recherche et de base à l'échelle nationale, financé par qui prend en charge une large gamme de pointe métabolomique. TMIC est financé par Génome Alberta. Génome Colombie-Britannique. et Génome Canada. un organisme sans but lucratif qui dirige la stratégie de la génomique nationale du Canada avec 900 millions $ dans le financement du gouvernement fédéral. Maintenance, support et licences commerciales est fourni par Omx personnels Analytics Santé, Inc.


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